强耀生物logo 强耀生物logo

CN / EN
联系我们
一站式生物医药科研服务平台

多肽在药物研发和药理研究中起着重要的作用。然而,由于多肽能迅速被蛋白酶降解,溶解性差,容易被肾小球过滤,多肽在体内的应用受到限制。聚乙二醇通过多肽上的共价键(PEG)连接多肽可以降低多肽的免疫力,增加溶解度,降低肾脏的去除效果,从而很好地解决这些问题。在安全有效的PEG修饰多肽药理学开发中,单分散PEG(短链PEG)链与多肽的连接可能是实现良好质量效果的重要因素。多肽PEG现在是靶向药物传输系统中广泛认可的技术,PEG定点修改也越来越受到研究人员的关注。

PEG修饰


多肽PEG可以基于多肽的治疗带来的物理和药物动力学的好处,在多肽上修改PEG后,PEG多肽具有更长的血液循环时间,增加溶解度,降低免疫原性,更长的血液循环时间也可以降低药物的频率和数量,通过PEG链增加的空间阻力可以阻止更多的非特异性蛋白酶交互,为蛋白酶的水解提供空间位阻,PEG链可以阻碍多肽上的抗原表位点和抗体的结合。

随着更敏感和无创的图像技术(如PET, SPECT)的进步, 靶向螯合多肽的药用研究也越来越受到重视。多肽和螯合剂(如DOTA, NOTA等。)之间的间隔通常被用来提高多肽的结合能力。PEG间隔器比烷基间隔器更有优势,因为它们可以增加水溶性。基于PEG的RGD多肽探针在肿瘤吸收和保留方面显著增加。

基于多肽的图像探针可以很容易地修改,以提高和扩大目标摄入的持续时间。血管内皮生长因子(VEGF)它是图像探测的一个重要目标,因为它会在某些癌细胞中表达过多,以刺激血管再生。抗-VEGF单克隆抗体贝伐珠单抗成功靶向VEGF,FDA认证了无创PET和SPECT的VEGF图像应用。V107多肽也可以与VEGF结合,但微摩尔的数量不足以与目标分子结合。

以上就是小编给大家介绍的多肽PEG修饰的作用方面的内容,强耀生物专注于多肽合成、蛋白表达、抗体制备等,从事于多肽行业多年,产品品质一流,欢迎广大客户前来咨询。

置顶